Antipsicótico.

Es un nuevo antipsicótico similar a clozapina y clotiapina, cuyo mecanismo de acción se debería al antagonismo con los receptores D2 y 5-HT2a, aunque también se ha señalado que posee una alta afinidad y antagonismo con los receptores serotoninérgicos 5-HT1a, 5-HT1b, 5-HT2a, 5-HT2b, 5-HT2c, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7 y dopaminérgicos D1, D2, D3 y D4, adrenérgicos a1 y a2 e histaminérgicos H1 y moderada sobre los H2. No tiene afinidad farmacológica con los receptores colinérgicos muscarínicos. Se administra vía sublingual y logra su pico plasmático entre 0,5 y 1,5 horas, su biodisponibilidad es del 35% en tanto que por vía oral es menor del 2%. Posee una elevada ligadura proteica (95%) y se transforma a nivel hepático siendo su eliminación renal (50%) y fecal (40%).

Esquizofrenia. Psicopatías. Estados maníacos y/o asociados a trastorno bipolar 1.

La dosis inicial recomendada es 5mg 2 veces por día para el tratamiento de la esquizofrenia en adultos. Para el trastorno bipolar se usan 10mg 2 veces por día. Se debe evitar la toma de líquidos o alimentos durante los 10 minutos posteriores a la administración del fármaco. La vía de administración es sublingual dejando el comprimido debajo de la lengua hasta su disolución total.

Se han referido mareos, somnolencia, acatisia, cefalea, hipoestesia oral, ansiedad, astenia, irritabilidad, fatiga, aumento de peso, hipotensión ortostática, leucopenia, hiperprolactinemia, sequedad bucal. Ocasionalmente se ha señalado especialmente en pacientes añosos síndrome neuroléptico maligno (SNM) caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, alteraciones mentales, disritmias cardíacas, taquicardia, diaforesis, hipertensión, aumento de la CPK, mioglobinuria (rabdomiólisis), insuficiencia renal aguda, inestabilidad autonómica. No hay estudios adecuados y controlados en mujeres embarazadas.

No se conocen con certeza, pero se debe emplear con precaución en pacientes que toman alcohol, depresores del SNC, opiáceos, porque aumenta el riesgo de neurodepresión. Por su efecto antagónico sobre el receptor adrenérgico a1 puede potenciar la hipotensión en sujetos con terapia antihipertensiva.

Hipersensibilidad reconocida al fármaco y a otros antipsicóticos similares. Insuficiencia hepática severa.