ATAZANAVIR - Propiedades

Es un moderno inhibidor azapeptídico de la proteasa del virus HIV, que actúa selectivamente sobre el procesamiento específico de las poliproteínas virales Gag y Gag Pol de las células infectadas por el HIV, evitando así la formación de viriones maduros. Posee actividad anti-HIV-1 con una CE50 de 2 a 5nM en ausencia de suero humano. Estudios de combinación de dos sustancias con atazanavir demostraron una actividad antiviral variable desde aditiva a antagonista con abacavir y NNRTI (delavirdina, efavirenz y nevirapina) y efecto aditivo con los inhibidores de la proteasa (indinavir, lopinavir, ritonavir, amprenavir, nelfinavir) y NRTI (lamivudina, didanosina, stavudina, zalcitabina, zidovudina). Atazanavir se absorbe rápidamente logrando una Tmáx a las 2,5 horas. Su administración con alimentos aumenta su biodisponibilidad. Presenta una elevada unión proteica (86%) especialmente con la alfa-1-glucoproteína alfa y la albúmina. Su principal mecanismo de biotransformación es la monooxigenación y la dioxigenación a nivel de la isoenzima CYP3A a nivel hepático. Luego de una dosis única de 400mg, la eliminación es por vía fecal (79%) y urinaria (13%) y la sustancia intacta aproximadamente el 20% y 7% de la dosis. Su vida media es de 6,4 horas, en tanto que en la insuficiencia hepática fue de 12,1 horas.